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氯膦酸二鈉脂質(zhì)體—巨噬細(xì)胞的“分解者”



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氯膦酸二鈉是一種雙膦酸鹽類藥物,可以在體內(nèi)被巨噬細(xì)胞代謝為腺苷5’-(β,γ-二氯亞甲基)三膦酸(AppCCL2p),從而導(dǎo)致巨噬細(xì)胞的凋亡增加。在臨床上主要用于防治乳腺癌的骨轉(zhuǎn)移及骨質(zhì)疏松和高鈣血癥等疾病的治療。

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脂質(zhì)體(Liposome)是一種由磷脂和膽固醇構(gòu)成的雙分子層人工膜,可以作為載體將藥物運(yùn)輸至細(xì)胞內(nèi)。氯膦酸二鈉脂質(zhì)體即將氯膦酸鹽包裹進(jìn)入脂質(zhì)體中,形成同心圓形式磷脂雙分子層球體。注射進(jìn)入生物體內(nèi)后利用巨噬細(xì)胞的內(nèi)吞機(jī)制進(jìn)入細(xì)胞內(nèi),在其細(xì)胞內(nèi)的溶酶體的作用下,脂質(zhì)體被消化破壞,其中的氯膦酸鹽釋放,在細(xì)胞內(nèi)積累,被其代謝形成不可水解的ATP類似物,從而抑制線粒體中的ADP/ATP轉(zhuǎn)運(yùn),導(dǎo)致巨噬細(xì)胞凋亡(圖2)。

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圖 2 巨噬細(xì)胞清除過程










02.產(chǎn)品性質(zhì)


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03.產(chǎn)品優(yōu)勢



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1

粒徑大小適中,動(dòng)物更易接受

2

巨噬細(xì)胞清除率可達(dá)80%-90%

3

采用雙層磷脂雙分子層脂質(zhì)膜包裹結(jié)構(gòu),形成多室脂質(zhì)體結(jié)構(gòu),藥物分布均勻

4

脂質(zhì)體表面電荷分布均勻,能夠更好的促進(jìn)巨噬細(xì)胞對脂質(zhì)體的吞噬作用









04.使用方法


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推薦使用注射方式,如靜脈注射、腹腔注射、皮下注射、鼻內(nèi)注射、睪丸注射等。根據(jù)小鼠的體重、注射周期、注射方式以及實(shí)驗(yàn)?zāi)康牡却_定注射量。



尾部靜脈注射方法:


1

將小鼠放在倒扣的燒杯中,拉出尾巴,使用溫水浸潤的紗布包裹小鼠尾巴,以軟化尾部角質(zhì)層;

2

小鼠的尾部有2條動(dòng)脈和3條靜脈,2條動(dòng)脈分別在尾部的背側(cè)面和腹側(cè)面,3條靜脈呈品字型分布,一般采用左右兩側(cè)的靜脈;


3

進(jìn)行尾部靜脈注射時(shí),以左手拇指和食指前后摁住鼠尾,留出約2 cm一段,使皮膚緊張,靜脈更為充盈,右手持1 mL針頭注射器,使針頭與靜脈平行(小于30°角),從尾巴的下1/4處進(jìn)針,開始注入藥物時(shí)應(yīng)緩慢,仔細(xì)觀察,如果無阻力,無白色皮丘出現(xiàn),說明已刺入血管,可正式注入藥物;

4

有的實(shí)驗(yàn)需連日反復(fù)尾靜脈注射給藥,注射部位應(yīng)盡可能從尾端開始,按次序向尾根部移動(dòng),更換血管位置注射給藥。拔出針頭后,用棉球按住注射部位輕壓1-2 min,止血。


注:以上操作方法和劑量使用僅供參考,不同的實(shí)驗(yàn)要求需自行設(shè)計(jì)實(shí)驗(yàn)方案或是參考相關(guān)文獻(xiàn)。









05.注意事項(xiàng)


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1、收到產(chǎn)品時(shí)若不立即使用,需置于4℃保存,切勿凍存!

2、使用時(shí)需提前從冰箱拿出恢復(fù)至室溫,并輕輕顛倒混勻。若一次性注射多只動(dòng)物,則每次注射前都需將產(chǎn)品顛倒混勻。

3、保證試劑處于無菌狀態(tài)。

4、試劑嚴(yán)禁接觸甲醇、氯仿等有機(jī)試劑及表面活性劑。

5、靜脈給藥時(shí),請將藥物加熱至室溫(18℃),并去除注射器中的氣泡,緩慢注射,如果動(dòng)物表現(xiàn)出任何異常反應(yīng),請降低注射速度。

6、靜脈注射時(shí)需要依據(jù)動(dòng)物的體重,不能超過0.1ml/10mg,但是進(jìn)行腹腔注射可以適當(dāng)?shù)脑黾幼⑸涞捏w積。皮下注射需要根據(jù)注射位點(diǎn)的容量進(jìn)行決定。







06.產(chǎn)品列表




產(chǎn)品貨號

產(chǎn)品名稱

L9130

Clodronate liposome

巨噬細(xì)胞清除劑

L9140

PBS脂質(zhì)體

L9150

巨噬細(xì)胞清除劑套裝




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